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Posaconazole Intermediates 原创:糖尿病之友
钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂(SGLT-2)是一种新型的口服降糖药物,包括达格列净、恩格列净和坎格列净等,在国内上市的达格列净和恩格列净。
很多糖尿病患者不了解这类药物,今天我们为您详细讲解的SGLT-2类药物的作用原理、优缺点、糖尿病患者又该如何应用。
人体“安装”着一个肝、一个脾、一个胰、一个胃和肠,唯独肾脏搞特殊,左右各一,有搭档。这说明什么呢?说明肾脏的地位很重要,多一个“兄弟”, 可以作为贮备力量,一个不行的 时候另一个还可以顶上;也说明肾脏的工作很繁重,两个“兄弟”齐心协力,可以保证圆满完 成肩负的任务。
肾脏好比是“血液过滤机”,每分钟可以过滤大约1升血液,每小时可将人体全身的血液过滤12遍。肾脏永不停息、不厌其烦、一遍又一遍过滤着血液,为的就是要精挑细选,把血液里有用的东西尽可能地回收再利用,没用的,如身体产生的废料、多余的盐分和水分,尽可能地形成尿液全部排出。
正常情况下,血中的葡萄糖是身体的“口粮”,是粮食的精华,是有用的,肾脏就要把葡萄糖尽可能地回收再利用,因此一般情况下尿里没有糖。当血中的葡萄糖太多了,肾脏就会把多余的糖排出去,降低血液中的葡萄糖。
当尿里开始出现葡萄糖时的血糖值,医学上称之为肾糖阈,也就是说血里的糖超过这个值, 肾脏就开始排糖,尿糖阳性;低于这个值,肾脏吸收糖不排糖,尿糖阴性。
19世纪初,法国化学家从苹果树皮中分离出一种被称为根皮苷的物质,由于具有退热、抗感染的功效,最初用于治疗疟疾。
到了19世纪80年代,发现吃了根皮苷会引起尿糖升高。是根皮苷诱发了糖尿病吗?研究发现,根皮苷可以打开肾脏的排糖“阀 门”,促进葡萄糖从尿液里排出,反而能够降低血糖,而且还不发生低血糖,后来科学家们不断在根皮苷的基础上精炼改进, 研发出了“SGLT-2”这个系列的药物用于降糖,通过影响肾脏钠-葡萄糖协同转运体2(SGLT-2)来打开肾脏的排糖“阀门”,因此,又被称为钠-葡萄糖协同转运体2抑制剂。
目前的数据显示,“SGLT-2” 这类药物可以降低糖化血红蛋白 0.5%~1.0%,减轻体重1.5~3.5千克,降低收缩压(也就是我们常 说的高压)3~5毫米汞柱。
另外, SGLT-2类药物还可以降低尿酸水平,减少尿蛋白排泄,从而具有降低心血管疾病发病风险的功效。
缺点:
肾功能良好才能使用。SGLT-2类药物使用的前提条件是肾脏要有好的功能,如果肾脏有问题,“阀门” 打开得再大,肾脏排泄不畅,糖也是无法排出的。
降血糖能力有限。由于肾脏的排糖是有极限的,只能排泄一定数量的葡萄糖,这也就意味着降糖能力是有限的,并不是所有的血糖都能降,都达到我们的控制目标。
增加细菌感染的机会。由于大量葡萄糖从尿液中排出,增加了泌尿生殖道局部的葡萄糖浓度, 导致发生细菌和霉菌感染的几率增加。
可能会诱发酮症。在使用SGLT-2类药物时,即便是血糖不高的情况下,也可能发生酮症,如果出现和酮症相关的 症状,如腹痛、恶心、呕吐、乏力、呼吸困难,需要及时就诊, 如明确诊断为酮症,应立即停用药物。
糖尿病患者在使用这类药物之前,一定在医生的指导下,看看适不适合自己。
如果目前您的血糖控制平稳,就不推荐您更改现有的降糖方案;
如果您目前的血糖控制不理想,并且肾脏没问题、没有尿路感染,则可以尝试使用SGLT-2类药物。
需要明确的是,糖尿病是多因素共同作用所导致的疾病, 所以大多数血糖凭借药物一己之力往往难以控制住,如果把现有 的降糖药物或胰岛素都停掉,单独依靠SGLT-2类药物来降糖,可能会使血糖难以达标。
俗话说“众人拾柴火焰 高”,降糖也是这个理,血糖的管控常常需要联合治疗。SGLT-2类药物可以与其他药物或胰岛素并肩作战,协同作战,取长补短,更有利于血糖的控制。但联合用药在增强降糖效果的同时,也增加了低血糖的风险。
SGLT-2类药物应从小剂量起始口服,分别为 5毫克和 10毫克,根据血糖控制的需求和 是否耐受可调整至最大剂量10毫 克和25毫克,每日1次口服(通常早晨),餐前或餐后均可服用。
开始 SGLT-2治疗之前需评估肝肾功能情况。
轻中度肝功能不全时无需调整剂量,在重度肝功能不全的2型糖尿病患者中数据有限,不建议使用。
SGLT-2的药理作用依赖一定的肾小球滤过率 (eGFR)水平。根据肾功能决定 是否使用达格列净和恩格列净。
治疗过程中每年至少监测1次肾功能,功能逐渐下降并趋向于中度肾功能不全时,需要每年监测 2~4 次肾功能,以便调整。
儿童青少年及孕妇和哺乳期妇女中无使用 SGLT-2的数据,暂不推荐此类人群使用。
半年内反复发生泌尿生殖感染的患者不推荐使用,在使用过程中也要注意个人的外 阴部卫生,适量饮水,保持小便 通畅,减少发生感染的概率。
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