帕瑞昔布钠是由法玛西亚公司研发的第一个可静脉注射或肌内注射用的选择性COX -2抑制剂，2002年在欧洲获准上市。在国内批准的适应证是术后疼痛的短期治疗。其临床疗效已经在口腔科、妇科、骨科等多种手术术后的止痛治疗中得到证实,并且术后静脉给予本品可减少吗啡用量,提高术后镇痛质量。

 作用机制

   帕瑞昔布钠具有水溶性，为伐地昔布非活性前体药物。其作用机制需通过伐地昔布实现。药理研究发现，帕瑞昔布钠注射至患者体内后可迅速被水解为伐地昔布和丙酮，伐地昔布为具有生物活性、高选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 的抑制作用为 COX-1 的 28000 倍，因此镇痛效果更确切，安全性更高。

药物代谢动力学

   帕瑞昔布钠的血浆半衰期为 30 min~54 min，给药达峰时间为 30 min。肌肉注射用药的半衰期为 15 min~35 min，给药达峰时间为 90 min。单次肌肉注射帕瑞昔布钠的血浆达峰浓度较单次静脉注射的血浆达峰浓度低 25%~30%。单次给予患者静脉注射 40 mg 帕瑞昔布钠 15 min 后即可在患者的脑脊液中检测到药物有效成分，17 min 后能够达到体外半抑制浓度，即 1.57 ng/mL，注射后 50 min 药物浓度可达到≥6 ng/mL。静脉注射 40mg 帕瑞昔布钠 7 min 后即可出现镇痛效果，2h 内达到最佳镇痛效果，作用时长，单次静脉注射药效可持续 6 h 以上， 镇痛效果明显优于静脉注射吗啡（4 mg），单次肌肉注射 40 mg 的镇痛效果明显优于静脉肌肉注射吗啡（12 mg）。帕瑞昔布钠水解后的伐地昔布主要经肝脏代谢，少量经磺胺酸葡萄糖醛酸化、细胞色素 P450 3A4、细胞素 P450 2C9 同工酶代谢，消除半衰期为 8 h，其中 70%的代谢物以非活性形式随尿液排出体外，约有低于 5%的代谢物以尿液原型排出体外。

用法、用量 

   推荐剂量为 40 mg静脉注射或肌内注射给药,随后视需要间隔6～12h给予20 ～40 mg ,每天总剂量不超过80 mg 。可直接进行快速静脉推注或通过已有的静脉通路给药。肌内注射应选择深部肌肉缓慢推注。疗程不超过3 d 。

注意事项

①由于帕瑞昔布与其它药物在溶液中混合出现沉淀，因此不论在溶解或是注射过程中，帕瑞昔布严禁与其它药物混合。如帕瑞昔布与其它药物使用同一条静脉通路，帕瑞昔布溶液注射前后须采用相容溶液充分冲洗静脉通路。

②建议临床使用本品不超过 3 d ,如果患者有发生心血管事件的高危因素 ( 如高血压、 高血脂、糖尿病、吸烟) ,采用本品治疗应认真权衡利益风险,它不能代替阿司匹林用于预防血管栓塞 类疾病,治疗期间不能终止抗血小板治疗。

③应对以下患者密切观察: 老年人、同时服用非甾体抗炎药的患者、有胃肠道疾病病史、脱水患者,肾功能损伤、高血压、心功能不全、肝功能损伤及有体液潴留倾向的患者。

④医师应采取适当措施监测治疗中的任何严重皮肤反应,应告知患者如出现任何突发的皮肤情况,立即向医师报告。

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    帕瑞昔布钠可用于多种手术的术后镇痛，能够高选择性的抑制COX-2，有效减少疼痛介质释放，且对患者血 液系统、重要脏器功能产生的影响较小，安全性高，在多种手术 的术后镇痛中均可获得良好疗效。

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